淺析噻吩衍生物在醫藥領域應用
2021-03-03 10:05:12??????點擊:
隨著經濟的不斷發展, 行業中對噻吩產品的實際需求量不斷增加,并且其性能作用是非常突出的,因而,很受歡迎。據了解噻吩是一種無色、有惡臭、能催淚的液體,天然存在于石油中,含量可高達數個百分點,主要用于醫藥合成以及染料、樹脂、農藥和香料的合成等方面。目前國內噻吩的需求主要集中在醫藥中間體的生產上。然而對其產品在醫藥領域有哪些應用,大家了解多少呢?下面就來聽聽行業專家為大家詳細的介紹。
2-噻吩乙酸和2-噻吩乙酰氯是重要的有機中間體,廣泛應用于醫藥和農藥的生產,例如合成廣譜抗菌藥頭孢噻吩、頭孢噻啶和頭孢西丁等。
2-噻吩乙酸主要有兩種生產工藝:乙酰噻吩酸化法和噻吩醋酐乙?;āR脏绶詾樵希浺阴;磻?、氧化重排生成2-噻吩乙酸甲酯,經水解得2-噻吩乙酸,總收率達53.0%;張洪林等[2]將乙醛酸脫水后,在酸性介質中與噻吩和赤鱗混合,在非質子酸催化劑作用下得到2-噻吩乙酸,最大產率達53.2%;以噻吩為原料,經氯甲基化、氰化反應得到2-噻吩乙腈,再經水解得到2-噻吩乙酸,總收率53%。
2-噻吩乙酰氯由2-噻吩乙酸與氯化亞砜經反應、減壓蒸餾制得?;玖鞒贪ㄒ韵聨撞剑?br /> (1)噻吩在催化劑存在下乙酰化得到2-乙酰噻吩;
(2)2-乙酰噻吩在催化劑存在下與亞硝酸鈉和鹽酸作用得到2-噻吩乙醛酸;
(3)2-噻吩乙醛酸用水合肼還原得到2-噻吩乙酸;
2-噻吩乙酸和2-噻吩乙酰氯是重要的有機中間體,廣泛應用于醫藥和農藥的生產,例如合成廣譜抗菌藥頭孢噻吩、頭孢噻啶和頭孢西丁等。
2-噻吩乙酸主要有兩種生產工藝:乙酰噻吩酸化法和噻吩醋酐乙?;āR脏绶詾樵希浺阴;磻?、氧化重排生成2-噻吩乙酸甲酯,經水解得2-噻吩乙酸,總收率達53.0%;張洪林等[2]將乙醛酸脫水后,在酸性介質中與噻吩和赤鱗混合,在非質子酸催化劑作用下得到2-噻吩乙酸,最大產率達53.2%;以噻吩為原料,經氯甲基化、氰化反應得到2-噻吩乙腈,再經水解得到2-噻吩乙酸,總收率53%。
2-噻吩乙酰氯由2-噻吩乙酸與氯化亞砜經反應、減壓蒸餾制得?;玖鞒贪ㄒ韵聨撞剑?br /> (1)噻吩在催化劑存在下乙酰化得到2-乙酰噻吩;
(2)2-乙酰噻吩在催化劑存在下與亞硝酸鈉和鹽酸作用得到2-噻吩乙醛酸;
(3)2-噻吩乙醛酸用水合肼還原得到2-噻吩乙酸;
(4)2-噻吩乙酸酰氯化得到2-噻吩乙酰氯。各方法的主要區別在于第四步中所用溶劑,目前,以二氯甲烷為最優溶劑,不僅反應溫和,而且可以洗脫重復利用。
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